化学名:反式-4-环已基-1-[[[2-甲基-1-(1-(氧代丙氧)丙氧基)(4-苯基丁)丁氧膦基]乙酰基]-L-脯氨酸的钠盐。
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理作用】本品为抗高血压药,系血管紧张素转换酶抑制药,在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉,后者能抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素11和醛固酮的浓度,使外周血管扩张,血管阻力降低,而产生降压效应。
【吸收、分布、消除】
本品绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响,在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。
达峰浓度(cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,与血管紧张素1升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。
肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品,福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时。心力衰竭病人的有效半衰期为14小时。福辛普利拉蛋白结合率很高(?95%),分布容积相对较小,与血中的细胞成分结合率可忽略不计,本品可通过肝肾二种途径消除。与其他的ACE抑制剂不同,肾或肝功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄。
【适应症】适用于治疗高血压和心力衰竭,治疗高血压时,可单独使用作为初始治疗药物,或与其它抗高血压药物联合使用,治疗心力衰竭时,可与利尿剂合用。
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